fentanilo, analgésico

Mecanismo de acción
Fentanilo, analgésico

Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ, principalmente en SNC.

Modo de administración
Fentanilo, analgésico

Comprimidos para chupar: colocar en la boca contra la mejilla y desplazarse por la boca con ayuda de aplicador, de modo que se aumente al máximo la zona mucosa expuesta. Deben chuparse, no masticar, consumir en 15 min. En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la mucosa oral.
Comprimido sublingual: administrar directamente bajo la lengua en la parte más profunda. No tragar, dejar que se disuelva en la cavidad sublingual sin masticar ni chupar. No comer ni beber hasta que el comprimido esté completamente disuelto.
Comprimido bucal: extraer del alveolo blister e inmediatamente colocar el comprimido entero en la parte superior de la cavidad bucal (por encima del molar posterior superior, entre la mejilla y encía), mantenerlo el tiempo necesario para su disgregación, que suele tardar unos 14-25 min. No debe chuparse, masticarse ni tragarse, ya que produciría una concentración más baja. Si a los 30 min quedan restos del comprimido se podrán tragar con 1 vaso de agua.
Parche transdérmico: aplicar en piel no irritada y no irradiada sobre una superficie plana del torso o parte superior del brazo. En niños pequeños preferible en la parte superior de la espalda. Antes de aplicar, lavar la piel con agua y secar completamente.
Pulverizador nasal: administrar en fosa nasal, sentado o de pie en posición erguida.

Contraindicaciones
Fentanilo, analgésico

Hipersensibilidad a fentanilo, pacientes que no hayan recibido tto. de mantenimiento con opioides debido al riesgo de depresión respiratoria, depresión respiratoria grave o enfermedades pulmonares obstructivas graves, tto. del dolor agudo distinto al dolor irruptivo, uso simultáneo con IMAO, o en las 2 semanas después de terminar el uso de los IMAO, grave deterioro del sistema nervioso central, radioterapia facial previa (nasal), episodios recurrentes de epistaxis (nasal).

Advertencias y precauciones
Fentanilo, analgésico

Depresión respiratoria (respetar indicaciones y posología del producto), EPOC, enf. pulmonares, hipertensión intracraneal, trastornos de la conciencia, coma, tumor cerebral, bradiarritmias, hipotensión, hipovolemia, ancianos, miastenia gravis. 

Vigilar a pacientes con trastornos hepáticos o renales, aumenta toxicidad de fentanilo. Riesgo de tolerancia y dependencia física y psicológica. Fentanilo transdérmico: no administrar a niños sin experiencia con opioides, riesgo de hipoventilación grave; no ha sido estudiado en niños < 2 años. Precaución en pacientes con fiebre, y aplicación externa de calor. Se recomienda precaución concomitante con sustancias que afecten a los sistemas de neurotransmisores serotoninérgicos (ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina, los que afectan al metabolismo de la serotonina) por riesgo de s. serotoninérgico; en caso de sospecha suspender tto. No establecida eficacia y seguridad en niños < 18 años, tanto para vía bucal, nasal. Fentanilo bucal: no administrar a pacientes sin experiencia con opioides. Nasal: considerar vía alternativa en pacientes con episodios repetidos de epistaxis o molestias nasales durante tto. y en tto. simultáneo de otras enf. mediante adm. nasal (ej. resfriado común). Se ha constatado un aumento del uso de las presentaciones de fentanilo de liberación inmediata y que un porcentaje de estos ttos. no cumplen con las condiciones de uso autorizadas con el consiguiente riesgo de abuso y dependencia para los pacientes. Por ello la AEMPS recuerda la importancia de respetar las condiciones de autorización de las formas de fentanilo de liberación inmediata para minimizar el riesgo de abuso y/o dependencia con estas sustancias. Fentanilo nasal: se han notificado casos de hiperalgesia, fenómeno bien conocido relacionado con los opioides y podría explicar la pérdida de eficacia. Y hay que diferenciarlo de la tolerancia a los opioides y de la progresión de la enf. subyacente. En caso de control del dolor insuficiente en respuesta a un aumento de la dosis de fentanilo, hay que considerar la posibilidad de hiperalgesia inducida por opioides. Considerar la reducción de la dosis de fentanilo,la suspensión o revisión del tto. Los opioides pueden influir en los ejes hipotálamo-hipofisario-suprarrenal o gonadal. Entre los cambios observados están el aumento de prolactina sérica y la disminución del cortisol y la testosterona plasmáticos. Puede haber signos y síntomas clínicos manifiestos como consecuencia de estos cambios hormonales.

Interacciones
Fentanilo, analgésico

Efecto depresor respiratorio aumentado por: ácido barbitúrico.
Depresión aditiva del SNC con: opioides, sedantes, hipnóticos, anestésicos generales, fenotiazinas, tranquilizantes, relajantes musculares, antihistamínicos sedantes y alcohol.
Concentración plasmática aumentada por: inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomicina, claritromicina y nelfinavir) o inhibidores moderados del CYP3A4 (por ejemplo, amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, zumo de pomelo y verapamilo).
Aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico con: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) o IMAO.
Efecto parcialmente antagonizado y aumenta el riesgo de síntomas de retirada con: naloxona, pentazocina, butorfanol, buprenorfina, nalbufina.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Fentanilo, analgésico

Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar máquinas), especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulación, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman fentanilo, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Fentanilo, analgésico

Somnolencia, cefalea, mareo, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, xerostomía, dispepsia, incremento de la sudoración, escalofríos, prurito, sedación, confusión, depresión, ansiedad, insomnio, nerviosismo, alucinaciones, disminución del apetito, mioclono, vasodilatación, hipo e hipertensión, retención urinaria, fiebre, astenia, úlceras bucales/estomatitis, afecciones de la lengua, candidiasis oral, reacciones dérmicas en el lugar de aplicación (sangrado, dolor, úlcera, irritación, parestesia, eritema, picores, hinchazón, vesículas), palpitaciones, vértigo, hipoestesia, conjuntivitis, visión borrosa, diplopía, bostezos, rinitis, dolor abdominal, infección urinaria, trastornos de la piel, rash, edema periférico, fatiga, síndrome de abstinencia, reacción vasovagal, hiperacusia, depresión respiratoria, faringitis, rubor, sofocos, anorexia, dificultad de concentración, disgeusia, euforia, disminución de peso, taquicardia, anemia, neutropenia, migraña, disnea, enf. Por reflujo gastro-esofágico, molestias de estómago, dolor dental, mialgia, dolor de espalda, caídas. Vía nasal, epistaxis, rinorrea, molestias nasales.

Sobredosificación
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Antagonista: naloxona (hidrocloruro) IV: 0,4-2 mg, en caso necesario repetir cada 2 ó 3 min; o bien, en perfusión continua de 2 mg en 500 ml de sol. ClNa (0,9%) o glucosa 5%. Si no es posible IV, administrar IM o subcutánea.

Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

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