Sintetizan un nuevo compuesto que es tan eficaz como la morfina pero no genera adicción

El calmante perfecto

Sintetizan un nuevo compuesto que es tan eficaz como la morfina pero no genera adicción ni deprime el sistema respiratorio

La morfina transformó la Medicina. Gracias a ella los humanos pudieron tomar el control de su propio dolor y someterse a procedimientos médicos que nunca hubieron soportado sin ella. Este «bálsamo» mágico comenzó a comercializarse en 1817 y desde entonces ha aliviado el dolor humano, aunque siempre acompañado de luces y sombras. Los medicamentos derivados del opio, como la morfina, son los analgésicos más potentes y eficaces, pero también hay motivos para temerles o, al menos, para consumirlos con cautela. En dosis elevadas y mal utilizados, pueden generar dependencia y un efecto sedante capaz de deprimir el sistema respiratorio y generar un sueño eterno.
Ahora, por primera vez, se atisba una alternativa segura en el horizonte. Investigadores de la Universidad de Stanford (EE.UU.) y la Universidad Friedrich-Alexander (Alemania), con el apoyo del Gobierno estadounidense, han sintetizado un nuevo compuesto que sería tan eficaz como la morfina, pero sin ninguno de sus peores efectos secundarios.
Este calmante «perfecto» aún no tiene nombre comercial, de momento responde a las siglas PZM21 y solo ha demostrado su poder en experimentos con ratones. Los resultados se presentan en la revista «Nature».

Alivio más duradero

El nuevo compuesto, candidato a convertirse en un fármaco superventas, imita los efectos calmantes de los analgésicos con opioides con una gran ventaja: en los experimentos con modelos animales no se han visto las secuelas indeseadas de la morfina. No se ven signos de adicción, no afecta al ritmo respiratorio, no produce estreñimiento y, además, su efecto calmante es más duradero que la morfina. Parece el analgésico soñado, aunque aún se necesitan años de estudio para demostrar todas estas virtudes en pacientes reales.
El «padre» de la nueva molécula es Brian Kobilka, un profesor estadounidense de Fisiología Molecular que en 2012 se alzó con el premio Nobel de Química por hallar una llave maestra para el desarrollo de medicamentos fundamentales. Kobilka reveló el funcionamiento interno de los receptores acoplados a proteínas G, los que permiten a cada célula sentir su ambiente y adaptarse a nuevas situaciones; desde reaccionar ante algo que nos asusta o saborear un pedazo de chocolate. Alrededor de la mitad de todos los fármacos logran su efecto a través de estos receptores y el alivio del dolor también pasa por estos receptores.
En la búsqueda de nuevos calmantes, el grupo de Kobilka rastreó tres millones de moléculas. Con el apoyo de un programa informático, la ayuda de la química y un poco de intuición, de esos tres millones de moléculas quedó una lista más manejable de 23 posibles candidatas a convertirse en analgésicos. Después, un segundo filtro, eligió a PZM21, como el compuesto más prometedor.

Epidemia de sobredosis

En España los derivados de la morfina se prescriben con mucha cautela, tanta que los expertos en cuidados paliativos han denunciado que el miedo a la morfina está causando un sufrimiento innecesario. En Estados Unidos, las muertes por consumo de opioides se han convertido en un problema al alza y en una epidemia en algunos estados. Barack Obama se ha involucrado en su lucha, liberando mil millones de dólares para el tratamiento de la adicción al opio.

 http://www.abc.es/salud/enfermedades/abci-calmante-perfecto-201608171924_noticia.html